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agomir/antagomir 合成
agomir/antagomir 合成
agomir和antagomir是专为动物体内实验设计的高稳定性化学修饰miRNA工具，分别用于miRNA的功能获得（gain-of-function）和功能缺失（loss-of-function）体内研究。
从细胞机制发现到动物模型验证，提供长效、稳定、便捷的体内miRNA研究方案。
立即咨询

  • 5个工作日

    最快交付周期

  • > 90%

    HPLC纯度

  • 100%

    修饰位点覆盖率

  • 1-5周

    单次给药效果持续

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简介
产品对比
化学修饰方案
服务优势
服务详情
服务流程
交付标准
质量控制标准
体内给药指南
应用场景
常见问题
miRNA agomir/antagomir
agomir合成
antagomir合成

miRNA agomir/antagomir

从细胞机制到动物验证

agomir和antagomir是专为动物体内实验设计的高稳定性化学修饰miRNA工具，分别用于miRNA的功能获得（gain-of-function）和功能缺失（loss-of-function）体内研究。

它们解决了体外工具（mimic/inhibitor）在体内环境中半衰期短、易被核酸酶降解、难以有效递送等核心瓶颈，是连接细胞机制发现与动物模型验证的关键桥梁。

  • agomir适用于动物体内注射过表达miRNA
  • antagomir用于体内沉默特定miRNA
  • 无需病毒载体或转染试剂，可直接注射给药
  • MS验证（可选）分子量，HPLC纯度≥90%

agomir合成

做体内“加法”——全面修饰，长效稳定

agomir是经特殊化学修饰的miRNA模拟物，用于动物体内miRNA过表达（功能获得）研究。其结构与体外mimic类似，均为双链RNA（含引导链与过客链），但通过全面化学修饰大幅提升体内稳定性和组织分布效率。

进入动物体内后，agomir通过胆固醇介导的膜穿透进入细胞，引导链被装载进RISC复合物，精准识别并抑制靶mRNA，实现与内源性miRNA一致的基因沉默效应。

  • 稳定长效：血清半衰期延长至数天，单次注射效果可持续1~5周
  • 递送便捷：支持局部、静脉、腹腔等给药方式
  • 质控严格：MS验证（可选）分子量+HPLC纯度≥90%，附完整QC报告

antagomir合成

做体内“减法”——全面修饰，长效稳定

antagomir是经特殊化学修饰的miRNA抑制剂，用于动物体内miRNA沉默（功能缺失）研究。其结构与体外inhibitor类似，为单链RNA，序列与成熟miRNA完全反向互补。

antagomir凭借高亲和力特异性结合并捕获内源性成熟miRNA，形成稳定双链复合物，阻止miRNA装载进RISC复合物；复合物随后由细胞内源机制清除。

  • 高效沉默：单次注射可显著降低靶miRNA活性
  • 长效持久：效果可持续数周，最长可达5~6周
  • 质控严格：MS验证（可选）分子量+HPLC纯度≥90%，附QC报告

产品对比：mimic/inhibitor vs agomir/antagomir

根据实验场景（体外/体内）和功能方向选择
对比维度 miRNA mimic
（体外）		 miRNA inhibitor
（体外）		 miRNA agomir
（体内）		 miRNA antagomir
（体内）
链型 双链RNA 单链RNA 双链RNA 单链RNA
功能方向 过表达miRNA 抑制miRNA 过表达miRNA 抑制miRNA
化学修饰 未修饰/基础修饰 2'-OMe等基础修饰 胆固醇+PS+2'
-OMe全面修饰		 胆固醇+PS+2'
-OMe全面修饰
适用实验 体外细胞实验 体外细胞实验 体内动物实验 体内动物实验
给药方式 转染试剂递送 转染试剂递送 注射/吸入/灌胃 注射/吸入/灌胃
血清半衰期 短
（数分钟-数小时）		 短 长
（数天）		 长
（数天）
效果持续 3-7天 3-7天 1-5周 1-5周
转染试剂依赖 必需 必需 可选 可选

化学修饰方案详解

多重化学修饰协同提升体内稳定性、靶标亲和力和组织摄取
agomir修饰方案：主要针对反义链（guide strand）进行修饰，确保反义链稳定性和RISC装载效率
修饰类型 修饰位置 数量
胆固醇 反义链3'端 1个
PS 反义链3'端 2个
PS 反义链5'端 2个
2'-OMe 正义链+反义链 全链
antagomir修饰方案：antagomir为单链RNA，全链修饰确保体内稳定性
修饰类型 修饰位置 数量
胆固醇 3'端 1个
PS 3'端 22个
PS 5'端 2个
2'-OMe 全链 全链

2'-O-甲基（2'-OMe）：阻碍核酸酶识别切割，提高与靶标的碱基亲和力并降低TLR等免疫受体激活。

硫代磷酸酯（PS）：抵抗3'/5'外切酶降解，将半衰期从几分钟延长至数天。

胆固醇：促进与细胞膜结合和内吞摄取，无需转染试剂即可进入细胞，并促进肝、肠等组织富集。

服务优势

全面化学修饰，体内级品质，长效稳定
  • 先进合成平台 · 质谱验证（可选）
    每条产品均经质谱（MS）（可选）检测分子量，确保序列100%正确；HPLC纯化纯度≥90%，批次间高度稳定。
  • 全面化学修饰 · 体内级品质
    胆固醇偶联+硫代磷酸酯骨架（PS）+2'-O-甲基修饰（2'-OMe）三重化学修饰，血清半衰期从数分钟延长至数天。
  • 灵活给药方式
    无需转染试剂，支持局部注射、静脉注射、腹腔注射等多种给药途径，适配不同动物模型与研究需求。
  • 快速交付 · 5个工作日
    agomir/antagomir最快5个工作日交付，支持人、小鼠、大鼠等miRBase收录的全部物种。
  • 稳定长效
    agomir单次给药效果可持续1~5周；antagomir体内效果可持续数周，最长可达5~6周。
  • 严格质量控制
    MS验证（可选）分子量，HPLC纯度≥90%，每批次附完整QC报告，并提供体内给药方案咨询与剂量优化支持。

服务详情

提供miRNA名称或成熟序列即可启动合成
服务项目 规格 纯化方式 交付周期 说明
agomir
 5nmol起 OPC/HPLC 5个工作日 双链，含胆固醇+PS+2'-OMe修饰，
适用于体内过表达
antagomir
 5nmol起 OPC/HPLC 5个工作日 单链，含胆固醇+PS+2'-OMe修饰，
适用于体内抑制
agomir NC
 2.5nmol起 OPC/HPLC 5个工作日 无关序列双链，相同修饰方案
antagomir NC
 2.5nmol起 OPC/HPLC 5个工作日 无关序列单链，相同修饰方案

服务说明：客户提供miRNA名称（如hsa-miR-21-5p）或成熟序列，我方可直接合成；也可协助确认物种保守序列。

服务流程

从需求提交到冻干粉交付，四步完成体内级miRNA工具定制
  • 需求提交
    提供miRNA名称（如hsa-miR-21-5p）或成熟序列，注明物种、规格及是否需阴性对照。
  • 方案确认
    技术团队1个工作日内反馈修饰方案、分子量计算、周期及报价，可协助确认物种保守序列。
  • 生产质检
    完成化学合成、胆固醇+PS+2'-OMe修饰、纯化及质谱验证（可选），出具QC报告。
  • 交付售后
    冻干粉发货，附合成报告与质谱报告，并提供体内给药方案咨询和剂量优化支持。

交付标准

按体内级标准交付，复溶即可使用
  • agomir/antagomir冻干粉
    1OD分装，-20°C避光保存，复溶即可使用。
  • RNA合成报告
    含miRNA序列、修饰类型/位置/数量、分子量、纯化方式、OD值/浓度。
  • 质谱检测报告（可选）
    提供MS（可选）图谱，验证修饰后分子量正确。
  • 纯度检测报告
    HPLC规格提供色谱图，纯度≥90%。
  • 使用说明书
    包含复溶方法、保存建议和体内给药参考剂量。

质量控制标准

从序列、修饰、纯度到外观的完整质控
QC项目 检测方法 合格标准
序列+修饰正确性 质谱（MS）（可选）分子量测定 实测分子量与理论修饰后分子量偏差≤0.1%
纯度 HPLC/OPC OPC：≥75%；HPLC：≥90%
双链配对（agomir） 非变性PAGE 双链比例≥85%
修饰效率（可选） LC-MS/MS 修饰位点覆盖率100%
外观 目视检查 白色或类白色冻干粉

每批次均附相应QC报告，确保产品满足动物体内实验要求。

体内给药指南

以下信息用于辅助设计动物实验，实际方案需结合模型优化
给药方式 适用动物 参考剂量 给药频率 说明
尾静脉注射 小鼠/大鼠 5-20 nmol/只 每2-3天1次 最常用方式，
全身分布
局部注射 小鼠
（瘤内/皮下等）		 1-5 nmol/部位 每3-5天1次 靶向局部组织
腹腔注射 小鼠/大鼠 5-20 nmol/只 每2-3天1次 全身分布，
操作简便
吸入给药 小鼠 按需评估 按需评估 肺部靶向
灌胃给药 小鼠/大鼠 按需评估 按需评估 肠道靶向
（胆固醇促进肠富集）

agomir小鼠尾静脉注射通常5–20 nmol/只；antagomir因需竞争性抑制内源miRNA，剂量通常更高（10–30 nmol/只）。建议先做剂量梯度预实验。

应用场景

覆盖miRNA体内功能验证、疾病模型与药物临床前开发

miRNA体内功能验证

agomir/antagomir注射动物模型，观察靶基因变化及整体表型，完成体外发现到体内确认的研究闭环。

肿瘤与代谢疾病研究

agomir补充抑癌miRNA、antagomir抑制致癌miRNA；并用于糖尿病、肥胖和脂肪肝等模型。

神经退行性疾病研究

通过脑室内注射或鼻腔给药靶向中枢神经系统，验证miRNA在阿尔茨海默病、帕金森病等中的功能。

miRNA药物临床前开发

提供体内疗效、PK/PD、组织分布和安全性数据，修饰方案与给药策略可平移至后续药物开发。

常见问题

关于agomir/antagomir合成与体内应用，您可能关心的问题
agomir和mimic有什么区别？怎么选？
agomir是mimic的化学修饰升级版，专为体内实验设计。mimic需转染试剂且仅限体外；agomir经胆固醇+PS+2'-OMe三重修饰，无需转染试剂，血清半衰期延长至数天，单次注射持续1-5周。体外用mimic，体内用agomir；antagomir与inhibitor关系同上。
三重修饰分别起什么作用？
  • 2'-O-甲基（2'-OMe）：抵抗核酸酶降解，提高靶标亲和力，降低免疫原性
  • 硫代磷酸酯（PS）：抵抗外切酶降解，延长体内半衰期
  • 胆固醇偶联：促进细胞摄取，并促进肝、肠等组织富集
给药剂量和频率如何确定？
agomir小鼠尾静脉注射5-20 nmol/只，每2-3天1次，持续1-5周；antagomir因需竞争性抑制内源 miRNA，剂量通常更高，约10-30 nmol/只。建议先做剂量梯度预实验。
如何验证体内是否有效？
  • 靶组织富集：注射后48-72h取靶组织，qPCR检测药物分布
  • 靶基因变化：agomir注射后靶基因mRNA/蛋白应下调，antagomir注射后应上调；
  • 表型观察：观察肿瘤体积、代谢指标等表型；
  • 须设置同修饰、同规格NC对照组排除非特异效应。
NC能和mimic/inhibitor的NC混用吗？
不能。链型、修饰方案及体内外实验条件均不同，NC必须与对应实验组配套使用。
胆固醇修饰导致主要富集在肝脏，非肝靶组织怎么办？
胆固醇偶联天然促进肝/肠组织富集。若靶组织为肝或肠道，直接静脉/腹腔注射即可；若为其他组织（脑、肌肉、肿瘤等），建议采用局部给药（瘤内注射、脑室内注射、肌肉注射等），确保靶组织达到有效浓度。
如何保存和溶解？
使用无菌PBS或生理盐水复溶；溶解不完全可37°C短暂温育。冻干粉-20°C避光保存2-3年；复溶后分装，-20°C长期保存，避免反复冻融。全程RNase-free。

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